Трентал инструкция по применению для животных

Here You will find information about kennel-klub «Star Dust» (breeds: Jack Russel Terrier, Welsh Corgi Pembroke, Mini Bull Terrier, Staffordshire Bull Terrier), photographies of dogs and puppies, endurances from standards of sorts, as well as information on tonsorial and hotel for dogs and ensemble other information on a reconnoitring and contents of dogs.

Действующее вещество: пентоксифиллин.

Фармакологическое действие: Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Показания к применению: нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например, трофические язвы голени, гангрена).

Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.

Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Вернемся непосредственно к пентоксифиллину. Его основное назначение- в качестве лекарственного средства для лечения мышечной боли у людей с заболеванием периферических артерий . Это заболевание при котором происходит стеноз артерий на конечностях с развитием язв. Причины могут быть такие: курение, сахарный диабет, высокое кровяное давление, высокий холестерин. Основной причиной является атеросклероз, из других причин можно выделить- спазм артерий.

Если обратиться к литературным источникам, то описаны различные показания к применению пентоксифиллина, такие как: для пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени ( стеатогепатит) , где выводы таковы, что систематические обзоры имеющихся исследований недостаточны для того, чтоб говорить об эффективности при данном заболевании https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3088890/ . Так же есть информация о лечении пентоксифиллином эректильной дисфункции( приапизм) ,но убедительный научных данных об эффективности нет и в данном случае, все только в теории https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4430197/ . Лечение потери слуха https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/00016489609137862 , но проанализировав данные также никаких убедительных данных нет.

Самое интересное, что пентоксифиллин одобрен FDA https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&applno=074425 в качестве уменьшения вязкости крови у пациентов с хронической периферической артериальной болезнью для увеличения притока крови ,влияя на микроциркуляцию и усиливая оксигенацию тканей. В утвержденном документе, тем не менее, сказано, что точный способ действия пентоксифиллина и последовательность событий, приводящих к клиническому улучшению, еще предстоит определить https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/018631s041lbl.pdf .

Пентоксифиллин относится к очень старым препаратам. Его впервые зарегистрировали в Германии в 1972 году, а с 1984 года он стал продаваться в США. Хочется отметить, что до 1961 года в США при регистрации не надо было подтверждать эффективность , что одобренные препараты прошлого столетия были оценены по старым стандартам. На данный момент у FDA новые современные стандарты регистрации и ободрения тех или иных препаратов и медицинских изделий. А основа доказательной медицины это не вера в нее, она должна проверять, она должна доказывать по объективным критериям. И для это существуют исследования, а для того , чтоб оценить эффективность, то необходимо проанализировать и уже имеющиеся исследования.

Более свежая статья 2015 года не менее интересная , где так же оценили исследования пентоксифиллина при его единственном показании, которое одобрило FDA в 1980 году-переферическом артериальном заболевании , которое сопровождается таким симптомом, как прерывистая хромота. В этом обзоре были рассмотрены все имеющиеся данные из рандомизированных контролируемых исследований эффективности пентоксифиллина для лечения прерывистой хромоты. Обзор включал 24 исследования с участием 3377 участников ( исследования включали данные до апреля 2015 года). В 17 исследованиях сравнивали пентоксифиллин с плацебо, а в остальных исследованиях сравнивали пентоксифиллин с флунаризином (одно исследование), аспирином (одно исследование), экстрактом Гингко билоба (одно исследование), гидрохлоридом нилидрина (одно исследование), простагландином E1 (два исследования) и буфмомедилом и нифедипином (одно исследование). Большие различия между включенными исследованиями были в том, как исследователи измеряли и сообщали результаты исследования, не позволяли комбинировать результаты. И этот обзор показал, что статистическая значимость результатов отдельных испытаний была неясна, исследователи наблюдали значительную разницу между исследованиями по влиянию пентоксифиллина.

Пентоксифиллин в ветеринарии. Для начала обратимся к доступной литературе, например, к Mark G. Papich , где есть такая информация: «…большая часть использования пентоксифиллина у животных (включая дозы) основана на единичном опыте. Пеноксифиллин используется у собак для лечения некоторых дерматозов, при васкулитах, контактной аллергии, атопии, семейного дерматитомиоза собак, мультиформной эритеме. У лошадей пентоксифиллин применяли при различных состояниях, например, для подавления воспалительных цитокинов или повышения перфузии крови (кишечная ишемия, колики, сепсис, ламинит и навикулярная болезнь). Однако эффективность для лечения этих заболеваний не была показана. Хотя сообщалось о фармакокинетических исследованиях у собак и лошадей, результаты клинических исследований на животных были ограничены. Фармакокинетические исследования показывают короткий период полувыведения у собак.

Дозировка. Собаки: в дерматологии: 10 мг/кг раз в 12 часов ПO и до 15 мг/кг раз в 8 часов ПО. Семейный дерматомиозит: 25 мг/кг раз в12 ч ПО. Другие виды использования: 10-15 мг / кг каждые 8 ч ПО или 400 мг/собаку. Кошки: 1/4 таблетки 400 мг (100 мг) каждые 8-12 ч ПО. Лошади: 8,5 мг/кг каждые 8 ч ВМ или 10 мг/кг, каждые 8 ч, ПО (пероральная абсорбция непредсказуема). При респираторных заболеваниях : 36 мг/кг раз 12 ч ПО. Разломанные таблетки неприятны при введении кошкам».

В другой книге Canine и Feline Infectious Diseases , автор Jane E. Sykes , информация о пентоксифиллине такая: « …значение пентоксифиллина для лечения эндотоксемии в основном изучали у лошадей. Несмотря на значительное снижение активности TNF и IL-6 после инкубации лошадиных моноцитов пентоксифиллином в in vitro моделях, эти эффекты не наблюдались в последующем у лошадей in vivo. Положительные эффекты пентоксифиллина ограничены у лошадей при ВМ введении после заражения эндотоксином. У собак пентоксифиллин применялся для лечения различных кожных заболеваний, включая атопический дерматит, дерматомиозит и кожные васкулопатии. У кошек он использовался для лечения FIP, но в плацебо-контролируемых исследованиях пентоксифиллин не показал преимущества лечения. У собак пентоксифиллин имеет низкую и непредсказуемую пероральную биодоступность и короткий период полувыведения, поэтому его задают трехкратно».

В другой книге Elizabeth A. Carr, in Robinson’s Current Therapy in Equine Medicine (Seventh Edition), 2015г есть информация о лечении синдрома системного воспалительного ответа у лошадей ( лечение сепсиса и эндотоксимии): «…благоприятное влияние пентоксифиллина оказалось ограниченным . Положительное влияние пентоксифиллина в in vivo модели эндотоксемии оказалась ограниченной. Фармакокинетические данные на лошадях показывают, что препарат быстро выводится из организма, что приводит к рекомендации его введения в виде непрерывной инфузии или частой повторной внутривенной инъекцией для поддержания терапевтического уровня препарата. Распределение препарата после перорального введения, по-видимому, зависит индивидуально от лошади и состава. В настоящее время, учитывая имеющуюся информацию, ценность пентоксифиллина в лечении лошадей с эндотоксемией, SIRS или сепсисом остается неизвестной». https://www.sciencedirect.com/topics/immunology-and-microbiology/pentoxifylline .

Остальные данные с различных источников говорят лишь об экспериментальном использовании пентоксифиллина у животных, научного значения эти данные не имеют.

Подведем итоги: пентоксифиллин является очень старым препаратом с узким терапевтическим показанием к применению, который был одобрен FDA в 1980 году для одного лишь показания у людей –переферическая болезнь артерий по стандартам, которые на данный момент не соответствуют современным требованиям регуляторных органов в развитом мире. Современные исследования показали, что даже при утвержденном около 40 лет назад единственном показании -переферическая болезнь артерий, пентоксифиллин не эффективен. Более исследований по эффективности при других заболеваниях- не существует, мировых рекомендаций по применению этого препарата- нет. В ветеринарии применяется эмпирически, но те данные, что есть в различных источниках, говорят о том, что эффективности его нет, рекомендуемые дозы также эмпирические, рекомендаций по его использованию в протоколах лечения нет. То есть применение трентала приравнивается к субъективной врачебной импровизации , научно не обоснованной.

Если обратиться к литературным источникам, то описаны различные показания к применению пентоксифиллина, такие как: для пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени ( стеатогепатит) , где выводы таковы, что систематические обзоры имеющихся исследований недостаточны для того, чтоб говорить об эффективности при данном заболевании https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3088890/ . Так же есть информация о лечении пентоксифиллином эректильной дисфункции( приапизм) ,но убедительный научных данных об эффективности нет и в данном случае, все только в теории https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4430197/ . Лечение потери слуха https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/00016489609137862 , но проанализировав данные также никаких убедительных данных нет.

Латинское название : Trental

Состав и форма выпуска : 1 драже содержит пентоксифиллина 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 6 блистеров.1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 100 мг; в коробке 5 шт.1 таблетка, покрытая оболочкой, или 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия — 100 или 400 мг соответственно; в блистере 10 шт., в картонной коробке 6 или 2 блистера соответственно.

Фармакологическое действие : Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиадгезивное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови. Угнетая фосфодиэстеразу, способствует накоплению цАМФ в форменных элементах крови, клетках гладкой мускулатуры сосудов и др.

Фармакокинетика : Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При «первом прохождении» через печень образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых — метаболит I и метаболит V. Их концентрация в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация основного вещества. После приема внутрь 100 мг C_max препарата и его основных метаболитов достигается через 1 ч. T_1/2 составляет 1, 6 ч. Высвобождение Трентала-400 из лекарственной формы происходит медленно, в течение 10-12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%). Менее 4% введенной дозы выводится кишечником. У пациентов с нарушением функции печени повышается биодоступность препарата и удлиняется его T_1/2.

Фармакодинамика : Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Обладает положительным миотропным действием. Улучшает микроциркуляцию и снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени в конечностях и ЦНС, умеренно — в почках). Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Показания : Дисциркуляторная энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, сахарным диабетом, воспалением; трофические нарушения, связанные с поражением артерий и вен, нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, ознобление, отморожение), ангионейропатии (болезнь Рейно, парестезии), нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке), нарушения функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Беременность и лактация : Противопоказано при беременности. Кормление грудью возможно после оценки соотношения риска и ожидаемого положительного результата.

Противопоказания : Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, массивное кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст.

Состав и форма выпуска : 1 драже содержит пентоксифиллина 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 6 блистеров.1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 100 мг; в коробке 5 шт.1 таблетка, покрытая оболочкой, или 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия — 100 или 400 мг соответственно; в блистере 10 шт., в картонной коробке 6 или 2 блистера соответственно.

Прежде чем рассказать о том, в каких случаях пациенту вводят через капельницу «Трентал», нужно обсудить особенности данного препарата.

Выпускается он в виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора. Он прозрачный и бесцветный, а в 1 мл содержится 20 мг действующего вещества, которым является пентоксифиллин. Имеются вспомогательные компоненты – вода для инъекций и хлорид натрия.

Средняя цена упаковки с 5 ампулами составляет 150-160 рублей. Еще стоит знать, что «Трентал» выпускается также в виде таблеток.

Фармакокинетика

Если вводить посредством капельницы «Трентал», то удастся добиться высокой биодоступности, благодаря которой действующее вещество быстро распределится по организму.

С белками плазмы пентоксифиллин не связывается, как и его метаболиты. К слову, последние активно образуются в печени и эритроцитах. Концентрация главного метаболита, которым является 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина в два раза превышает объем самого пентоксифиллина, изначально поступающего в организм.

Период полураспада длится 1,6 ч. Порядка 90% выводится почками в виде водорастворимых неконъюгированных метаболитов.

У пациентов, страдающих нарушениями почек, данный процесс замедлен. У людей, имеющих проблемы с почками, другая проблема – в их организме пентоксифиллин проявляет повышенную, абсолютную биодоступность, а период полураспада удлиняется.

Противопоказания

Итак, для чего назначают капельницы с «Тренталом» — ясно. Но нужно понимать, что у столь серьезного препарата есть противопоказания. А именно:

• Массивное кровотечение. Применение медикамента способно его усилить.
• Кровоизлияние в мозг.
• Беременность.
• Обширное кровоизлияние в глазу.
• Острый инфаркт миокарда.
• Лактационный период.
• Юный возраст (до 18 лет).
• Индивидуальная непереносимость галактозы.
• Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Дефицит лактазы.
• Повышенная чувствительность, испытываемая по отношению к пентоксифиллину или любому другому веществу, входящему в состав препарата.

Еще есть ряд состояний, при которых лекарство нужно принимать с осторожностью – только если польза превышает возможный риск. Их можно выделить в такой перечень:

• Тяжелые нарушения ритма сердца.
• Артериальная гипотензия.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Язва 12-перстной кишки и желудка.
• Проблемы с почками (показатель КК меньше 30 мл/мин).
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Повышенный риск развития кровотечений.
• Необходимость проводить лечение антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, теофиллином, ципрофлоксацином или ингибиторами агрегации тромбоцитов.

В общем, противопоказаний много, и если хочется избежать последствий, которые могут возникнуть, нужно принимать медикамент только в соответствии с врачебными указаниями.

Дозировка

Она определяется всегда в индивидуальном порядке, с учетом тяжести нарушений кровообращения и наличия (или отсутствия) личной непереносимости медикамента. В общем, врач принимает во внимание все особенности пациента.

Однако общие рекомендации все-таки можно найти в инструкции по применению «Трентала».

Капельница показана в более тяжелых случаях заболевания, в отличие от таблеток. Дозировка может варьироваться от 100 до 600 мг. Разводят концентрат в 250 или 500 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида. Процедуру делают 1-2 раза в сутки. Вот другие особенности применения препарата, которые нужно учесть:

В общем, как можно было понять, при определении дозировка учитывается все – начиная возрастом, заканчивая показаниями к применению. Капельницы с «Тренталом» эффективны, но важно грамотно их применять, дабы не навредить организму.

Они в подробностях описаны в инструкции по применению «Трентала». Капельница с данным препаратом может быть назначена для лечения таких состояний:

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин – 400 мг;

вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) (Е1201), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) (Е1525), тальк (Е553), магния стеарат (Е470);

оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е464), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 8000, тальк (Е553).

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, производные пурина.

Продолговатые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны таблетки гравировка «АТА».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает кровоток, снижая повышенную вязкость крови, а также обладает дополнительными фармакологическими свойствами:

улучшает способность к деформации эритроцитов, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;

ингибирует агрегацию тромбоцитов;

снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови;

ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов на эндотелии сосудов. Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

Фармакокинетика

После перорального приема Трентал® 400 пик концентрации в плазме крови достигается через 3 часа. Пентоксифиллин пролонгированно высвобождается из таблеток Трентал® 400 в течение 10-12 часов таким образом, что в указанном периоде поддерживается постоянный уровень в крови. Высвобождаемый пентоксифиллин абсорбируется быстро и практически полностью. Исходная субстанция подвержена явному пресистемному метаболизму. При первом прохождении через печень биодоступность неизмененного препарата колеблется в пределах 20-30%. Пентоксифиллин практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуется до 7 метаболитов, некоторые из которых являются активными. Активный основной метаболит 1-(5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, вдвое превышающих родительское вещество, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I считаются активной единицей. Пентоксифиллин элиминируется в два этапа; первоначальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 ч, период полувыведения метаболита – 1,0-1,6 ч. Окончательный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови – около 1,6 часа.

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы крови.

Элиминация в основном – более чем 90% – через почки в форме водорастворимых неконъюгированных полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. Пентоксифиллин в неизмененной форме выводится в следовом количестве.

Длительность элиминации метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек увеличена.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличен, а абсолютная биодоступность повышена (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»).

Пентоксифиллин и его метаболиты проникают из организма матери в материнское молоко.

У пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей.

Противопоказания

Трентал® 400 не должен применяться у пациентов с:

повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

язвенной болезнью желудка и/или кишечника;

кровоизлияниями в сетчатку глаза;

перенесенным острым инфарктом миокарда;

тяжелыми сердечными аритмиями.

Также противопоказанием является:

детский возраст (до 18 лет);

беременность, период лактации

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Если не назначено иное: по 1 таблетке пролонгированного действия Трентал® 400 два или три раза в день (эквивалентно 800 мг – 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Максимальная разовая доза – 400 мг.

Максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

В случаях тяжелых нарушений кровообращения комбинирование Трентал® 400 с парентеральным введением Трентал может ускорить начало действия препарата.

В зависимости от тяжести симптомов может применяться только пероральная терапия, комбинированная пероральная-парентеральная терапия или только парентеральная терапия.

Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением могут потребоваться особые инструкции по дозированию – уменьшение дозы, например, прием 400 мг пентоксифиллина один-два раза в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 50-70% от стандартной дозы, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата, например, прием 400 мг пентоксифиллина один-два раза в день. При почечной недостаточности доза не должна превышать 800 мг – 2 таблетки в день. При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшить дозировку в зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Для пациентов с выраженным нарушением функции печени требуется уменьшение дозы, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости препарата пациентом.

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта Трентал® 400 нельзя назначать детям.

Нет особых требований по дозированию препарата. Однако, учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости пациентом.

Способ и длительность приема

Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая большим количеством жидкости во время или сразу после еды. Длительность приема определяется врачом в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием пациента.

Пропуск приема препарата

Если Вы забыли принять Трентал® 400, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.

При ускоренном прохождении через желудочно-кишечный тракт (слабительные, диарея, хирургическое уменьшение длины кишечника) в отдельных случаях может наблюдаться выведение остатков таблетки. Если досрочное выведение наблюдается только от случая к случаю, не следует обращать внимания на данный процесс.

Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия.

При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Необходимо срочно обратиться к врачу. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменций).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактоза — 20 мг, крахмал — 30 мг, тальк — 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер — 11.45 мг, натрия гидроксид — 0.168 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 — 1.4 мг, тальк — 0.388 мг, титана диоксид (E171) — 1.272 мг.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%.

Пентоксифиллин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.

T 1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.

Противопоказания

• массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
• обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
• кровоизлияние в головной мозг;
• острый инфаркт миокарда;
• беременность (недостаточно данных);
• период грудного вскармливания (недостаточно данных);
• возраст до 18 лет;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений)); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином; одновременном применении с ципрофлоксацином; одновременном применении с теофиллином.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.